Preparation, characterization and antimicrobial activity of chitosan microparticles with thyme essential oil

Abstract

Development of an available drug delivery system is of great interest considering the therapeutic effects of formulations with violate essential oils, especially assuming the fact that using essential oils as antimicrobial agents is a rather expanded in antimicrobial therapy nowadays. In this paper, the chitosan microparticles with encapsulated thyme essential oil were prepared in the emulsion by cross-linking method. The effect of thyme oil and glutaraldehyde initial concentrations on particle size, morphology, and particle size distribution was investigated. In addition, the influence of these parameters on the encapsulation of thyme oil in chitosan microparticles, concerning thyme oil loadings and encapsulation efficiency was also tested. The particles showed a spherical shape with an average diameter of 4.71±1.42 to 13.65±4.34 μm, depending on the concentration of the essential oil and glutaraldehyde that were used. The diameter of microparticles appeared to increase with increasing the thyme essential oil concentration, and decreased with the increase of glutaraldehyde concentration. It was shown that the concentration of glutaraldehyde did not affect the degree of encapsulation, but the increase in the initial concentration of thyme oil increased the degree of encapsulation of this essential oil in chitosan microparticles. All particles containing thyme essential oil, as well as essential oil of thyme itself showed significant antimicrobial activity against Staphylococcus aureus ATCC 25923, Esherichia coli ATCC 25922, Candida albicans ATCC 24433 and Enterococcus faecalis ATCC 25929. This study showed a great potential of the use of thyme essential oil as an antimicrobial agent, especially when encapsulated in a drug delivery system with controlled release of the active antimicrobial component.

Etarska ulja kao antimikrobni agensi su sve više u upoterbi u antimikrobnoj terapiji, pa je i razvoj odgovarajućeg drug delivery sistema sa etarskim uljem od velikog terapijskog značaja. Inkapsulacija isparljivih etrskih ulja u odgovarajuće čestice je od velikog značaja da bi se žaštitile bioaktivne komponente, koje su sastavni deo etarskih ulja i koje su osetljive na direktno delovanje svetlosti, temperature i oksidacije jer ovi faktori menjaju njihove biohemijske osobine. Hitozan je biodegradibilan, biokompatibilan, mukoadhezivan i netoksičan prirodni polimer koji kao takav ima ogroman potencijal kao nosač aktivnih supstanci u farmaceutskim formulacijama. Hitozanske mikročestice sa inkapsuliranim etarskim uljem timijana su izrađene emulzionom metodom uz primenu urežavajućeg agensa. Varirane su koncentracije etarskog ulja timijana i glutaraldehida kao umreživača, i praćen je njhov uticaj na veličinu čestica, količinu inkapsuliranog timijana i efikasnost inkapsulacije. Hitozanske mikročestice su imale sferičan oblik sa prosečnim prečnikom koji je bio u opsegu od 4.71±1.42 to 13.65±4.34 μm, u zavisnosti od koncentracije etarskog ulja i glutaraldehida koji su korišćeni pri izradi čestica. Prečnik čestica, odnosno veličina čestica, je rasla sa povećanjem koncentracije etarskog ulja timijana i smanjivala se sa povećanjem koncentracije glutaraldehida. Pokazano je da koncentracija glutaraldehida nema uticaja na stepen inkapsulacije etarskog ulja timijana u hitozanske mikročestice, dok sa porastom koncentracije etarskog ulja timijana raste količina inkapsuliranog ulja i efikasnost inkapsulacije. Sve mikročestice, uključujući i samo etarsko ulje timijana, su pokazali značajnu antimikrobnu aktivnost protiv Staphylococcus aureus ATCC 25923, Esherichia coli ATCC 25922, Candida albicans ATCC 24433 i Enterococcus faecalis ATCC 25929. Ova studija je pokazala veliki antimikrobni potencijal etarskog ulja timijana inkorporiranog u hitozanske mikročestice kao odgovarajuću farmaceutsku formulaciju sa kontrolisanim oslobađanjem aktivne antimikrobne komponente.