The influence of membrane composition on the release of polyphenols from liposomes

Abstract

Polyphenols are compounds which are widely studied due to their antioxidative and potential therapeutic properties. Systems for the controlled release of drugs offer a number of benefits comparing with traditional forms of medicines and because of that these systems are widely researched. The objective of this paper is to investigate the possibility of using liposomes as carriers of polyphenols and influence of the membrane composition on the release rate of encapsulated polyphenols. Experiments show how the membrane modification affects the mass transfer comparing to a conventional liposomes. Liposomes were modified with surfactants Tween 20 and Tween 60, and thyme tea extract was used as a source of polyphenols. The diffusion of polyphenols from thyme extract, dispersion of conventional liposomes and liposomes modified with Tween 20 and Tween 60 were studied using Franz diffusion cell. From the experimental data diffusion coefficients were determined for each of the systems, as well as the corresponding diffusion resistances. From the obtained results it can be concluded that the encapsulation of polyphenols in liposomes significantly slows diffusion, and with membrane modification can be achieved further slowing. The diffusion resistance of the liposome membrane modified with Tween 20 and Tween 60 is about 5 times higher compared to the diffusion of unencapsulated polyphenols from the thyme extract.

Sistemi za kontrolisano otpuštanje lekova predstavljaju istraživačku oblast koja se intenzivno proučava zbog niza prednosti koje ovi sistemi pružaju i mogućeg unapređenja dosadašnjih, tradicionalnih formi lekova. Fosfolipidne mikročestice (lipozomi) su se pokazale potencijalno pogodnim nosačima aktivnih supstanci u sistemima ovog tipa. Predmet ovog rada je ispitivanje uticaja sastava membrane lipozoma na brzinu oslobađanja inkapsuliranih polifenola. Eksperimentalna ispitivanja su pokazala kako modifikacija membrane lipozoma utiče na prenos mase, u odnosu na konvencionalne lipozome. Lipozomi su modifikovani površinski aktivnim materijama Tween 20 i Tween 60, dok je kao izvor polifenola korišćen čajni ekstrakt biljke majčine dušice. Eksperimenti su izvedeni korišćenjem Franz-ove difuzione ćelije, u kojima je praćena difuzija polifenola iz: čajnog ekstrakta, disperzije konvencionalnih lipozoma, disperzije lipozoma modifikovanih pomoću Tween 20 i disperzije lipozoma modifikovanih pomoću Tween 60. Obradom eksperimentalnih rezultata određeni su koeficijenti difuzije za svaki od sistema, kao i odgovarajući difuzioni otpori. Na osnovu dobijenih rezultata može se zaključiti da se inkapsulacijom polifenola u fosfolipidne mikročestice-lipozome, značajno usporava njihova difuzija, a da se modifikacijom membrane može postići dodatno usporavanje prenosa mase, što zavisi od strukture molekula kojim se modifikacija vrši. Molekuli Tween 20 kao i Tween 60 su se pokazali uspešnim modifikatorima membrane lipozoma. Otpori koje membrane modifikovane navedenim polisorbatima pružaju difuziji polifenola su veći i dovode do 4,9 puta sporije difuzije u odnosu na sistem sa neinkapsuliranim polifenolima.