Dizajn, sinteza i antiproliferativna aktivnost novih cikloalkanspiro-5-hidantoinskih derivata: Veza između strukture i aktivnosti
Design, synthesis and antiproliferative evaluation of novel cycloalkane-spiro-5-hydantoin derivatives: A structure-activity relationship study
Конференцијски прилог (Објављена верзија)
Метаподаци
Приказ свих података о документуАпстракт
Spirohidantoini pripadaju grupi jedinjenja koja ispoljavaju širok spektar biološke aktivnosti. Do
sada su derivati spirohidantoina identifikovani kao antikonvulzivi, antiaritmici, antidijabetici i
antitumorni agensi. U cilju ispitivanja biološke aktivnosti, testirana je citotoksičnost novih serija
jedinjenja: 3-(4-supstituisanih benzil)-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-2,4-diona, 3-(2-(4-supstituisanih
fenil)-2-oksoetil)-1,3-diazaspiro-[4.5]-dekan-2,4-diona, 3-(4-supstituisanih benzil)-1,3-diazaspiro[4.6]undekan-2,4-diona i 3-(2-(4-supstituisanih fenil)-2-oksoetil)-1,3-diazaspiro[4.6]undekan-
-2,4-diona. Citotoksična aktivnost određena je MTT testom prema ćelijskim linijama humane
mijeloidne leukemije (K562), raka debelog creva (HCT-116) i raka dojke (MDA-MB-231). Testirana
jedinjenja pokazala su značajnu citotoksičnost prema svim ćelijskim linijama, a naročito su se
istakli derivati koji u okviru svoje strukture sadrže halogene kao supstituente. Uticaj sternih i
elektronskih svojstav...a supstituenata na aktivnost proučavanih jedinjenja, analiziran je primenom
QSAR modela.
Spiroydantoins belong to a group of compounds exhibiting a wide range of biological activities. Until now, the spirohydantoin derivatives are identified as anticonvulsants, antiarrhythmic drugs, antidiabetic agents and antitumor agents. In order to investigate the biological activity was tested on the cytotoxicity of the new series of compounds: 3-(4-substituted benzyl)-1,3-diazaspiro[4.5]decane-2,4-dione, 3-(2-(4-substituted phenyl)-2-oxoethyl)-1,3-diazaspiro[4.5]decane2,4-dione, 3-(4-substituted benzyl)-1,3--diazaspiro-[4.6]undecane-2,4-dione and 3-(2-(4-substituted phenyl)-2-oxoethyl)-1,3-diazaspiro[4.6]-undecane-2,4-dione. Cytotoxic activity was assessed by MTT assay cell lines of human myeloid leukemia (K562), colon (HCT-116) and breast cancer cells (MDA-MB-231). The test compounds showed a significant cytotoxicity to all cell lines, and in particular the derivatives containig within its structure halogens as substituents. The effect of steric and electronic properties of the subs...tituents on activity of studed compounds, was analyzed by QSAR models.
Извор:
Kratki izvodi radova / Četvrta konferencija mladih hemičara Srbije, Beograd, 5. novembar 2016, 2016, 56-Издавач:
- Beograd : Srpsko hemijsko društvo
Финансирање / пројекти:
- Проучавање синтезе, структуре и активности органских једињења природног и синтетског порекла (RS-MESTD-Basic Research (BR or ON)-172013)
Колекције
Институција/група
Inovacioni centarTY - CONF AU - Lazić, Anita M. AU - Božić, Bojan Đ. AU - Božić, Biljana Đ. AU - Ušćumlić, Gordana S. PY - 2016 UR - http://TechnoRep.tmf.bg.ac.rs/handle/123456789/6763 AB - Spirohidantoini pripadaju grupi jedinjenja koja ispoljavaju širok spektar biološke aktivnosti. Do sada su derivati spirohidantoina identifikovani kao antikonvulzivi, antiaritmici, antidijabetici i antitumorni agensi. U cilju ispitivanja biološke aktivnosti, testirana je citotoksičnost novih serija jedinjenja: 3-(4-supstituisanih benzil)-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-2,4-diona, 3-(2-(4-supstituisanih fenil)-2-oksoetil)-1,3-diazaspiro-[4.5]-dekan-2,4-diona, 3-(4-supstituisanih benzil)-1,3-diazaspiro[4.6]undekan-2,4-diona i 3-(2-(4-supstituisanih fenil)-2-oksoetil)-1,3-diazaspiro[4.6]undekan- -2,4-diona. Citotoksična aktivnost određena je MTT testom prema ćelijskim linijama humane mijeloidne leukemije (K562), raka debelog creva (HCT-116) i raka dojke (MDA-MB-231). Testirana jedinjenja pokazala su značajnu citotoksičnost prema svim ćelijskim linijama, a naročito su se istakli derivati koji u okviru svoje strukture sadrže halogene kao supstituente. Uticaj sternih i elektronskih svojstava supstituenata na aktivnost proučavanih jedinjenja, analiziran je primenom QSAR modela. AB - Spiroydantoins belong to a group of compounds exhibiting a wide range of biological activities. Until now, the spirohydantoin derivatives are identified as anticonvulsants, antiarrhythmic drugs, antidiabetic agents and antitumor agents. In order to investigate the biological activity was tested on the cytotoxicity of the new series of compounds: 3-(4-substituted benzyl)-1,3-diazaspiro[4.5]decane-2,4-dione, 3-(2-(4-substituted phenyl)-2-oxoethyl)-1,3-diazaspiro[4.5]decane2,4-dione, 3-(4-substituted benzyl)-1,3--diazaspiro-[4.6]undecane-2,4-dione and 3-(2-(4-substituted phenyl)-2-oxoethyl)-1,3-diazaspiro[4.6]-undecane-2,4-dione. Cytotoxic activity was assessed by MTT assay cell lines of human myeloid leukemia (K562), colon (HCT-116) and breast cancer cells (MDA-MB-231). The test compounds showed a significant cytotoxicity to all cell lines, and in particular the derivatives containig within its structure halogens as substituents. The effect of steric and electronic properties of the substituents on activity of studed compounds, was analyzed by QSAR models. PB - Beograd : Srpsko hemijsko društvo C3 - Kratki izvodi radova / Četvrta konferencija mladih hemičara Srbije, Beograd, 5. novembar 2016 T1 - Dizajn, sinteza i antiproliferativna aktivnost novih cikloalkanspiro-5-hidantoinskih derivata: Veza između strukture i aktivnosti T1 - Design, synthesis and antiproliferative evaluation of novel cycloalkane-spiro-5-hydantoin derivatives: A structure-activity relationship study SP - 56 UR - https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_technorep_6763 ER -
@conference{ author = "Lazić, Anita M. and Božić, Bojan Đ. and Božić, Biljana Đ. and Ušćumlić, Gordana S.", year = "2016", abstract = "Spirohidantoini pripadaju grupi jedinjenja koja ispoljavaju širok spektar biološke aktivnosti. Do sada su derivati spirohidantoina identifikovani kao antikonvulzivi, antiaritmici, antidijabetici i antitumorni agensi. U cilju ispitivanja biološke aktivnosti, testirana je citotoksičnost novih serija jedinjenja: 3-(4-supstituisanih benzil)-1,3-diazaspiro[4.5]dekan-2,4-diona, 3-(2-(4-supstituisanih fenil)-2-oksoetil)-1,3-diazaspiro-[4.5]-dekan-2,4-diona, 3-(4-supstituisanih benzil)-1,3-diazaspiro[4.6]undekan-2,4-diona i 3-(2-(4-supstituisanih fenil)-2-oksoetil)-1,3-diazaspiro[4.6]undekan- -2,4-diona. Citotoksična aktivnost određena je MTT testom prema ćelijskim linijama humane mijeloidne leukemije (K562), raka debelog creva (HCT-116) i raka dojke (MDA-MB-231). Testirana jedinjenja pokazala su značajnu citotoksičnost prema svim ćelijskim linijama, a naročito su se istakli derivati koji u okviru svoje strukture sadrže halogene kao supstituente. Uticaj sternih i elektronskih svojstava supstituenata na aktivnost proučavanih jedinjenja, analiziran je primenom QSAR modela., Spiroydantoins belong to a group of compounds exhibiting a wide range of biological activities. Until now, the spirohydantoin derivatives are identified as anticonvulsants, antiarrhythmic drugs, antidiabetic agents and antitumor agents. In order to investigate the biological activity was tested on the cytotoxicity of the new series of compounds: 3-(4-substituted benzyl)-1,3-diazaspiro[4.5]decane-2,4-dione, 3-(2-(4-substituted phenyl)-2-oxoethyl)-1,3-diazaspiro[4.5]decane2,4-dione, 3-(4-substituted benzyl)-1,3--diazaspiro-[4.6]undecane-2,4-dione and 3-(2-(4-substituted phenyl)-2-oxoethyl)-1,3-diazaspiro[4.6]-undecane-2,4-dione. Cytotoxic activity was assessed by MTT assay cell lines of human myeloid leukemia (K562), colon (HCT-116) and breast cancer cells (MDA-MB-231). The test compounds showed a significant cytotoxicity to all cell lines, and in particular the derivatives containig within its structure halogens as substituents. The effect of steric and electronic properties of the substituents on activity of studed compounds, was analyzed by QSAR models.", publisher = "Beograd : Srpsko hemijsko društvo", journal = "Kratki izvodi radova / Četvrta konferencija mladih hemičara Srbije, Beograd, 5. novembar 2016", title = "Dizajn, sinteza i antiproliferativna aktivnost novih cikloalkanspiro-5-hidantoinskih derivata: Veza između strukture i aktivnosti, Design, synthesis and antiproliferative evaluation of novel cycloalkane-spiro-5-hydantoin derivatives: A structure-activity relationship study", pages = "56", url = "https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_technorep_6763" }
Lazić, A. M., Božić, B. Đ., Božić, B. Đ.,& Ušćumlić, G. S.. (2016). Dizajn, sinteza i antiproliferativna aktivnost novih cikloalkanspiro-5-hidantoinskih derivata: Veza između strukture i aktivnosti. in Kratki izvodi radova / Četvrta konferencija mladih hemičara Srbije, Beograd, 5. novembar 2016 Beograd : Srpsko hemijsko društvo., 56. https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_technorep_6763
Lazić AM, Božić BĐ, Božić BĐ, Ušćumlić GS. Dizajn, sinteza i antiproliferativna aktivnost novih cikloalkanspiro-5-hidantoinskih derivata: Veza između strukture i aktivnosti. in Kratki izvodi radova / Četvrta konferencija mladih hemičara Srbije, Beograd, 5. novembar 2016. 2016;:56. https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_technorep_6763 .
Lazić, Anita M., Božić, Bojan Đ., Božić, Biljana Đ., Ušćumlić, Gordana S., "Dizajn, sinteza i antiproliferativna aktivnost novih cikloalkanspiro-5-hidantoinskih derivata: Veza između strukture i aktivnosti" in Kratki izvodi radova / Četvrta konferencija mladih hemičara Srbije, Beograd, 5. novembar 2016 (2016):56, https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_technorep_6763 .